来自广东工业大学和暨南大学的联合研究团队对传统药用香料肉桂的树皮进行了系统的植物化学和药理学研究,取得了突破性发现。他们首次从该植物中分离出两种结构新颖的B环裂环黄酮类化合物(命名为肉桂黄酮A和B)以及五种新的杜松烷型倍半萜类化合物(肉桂萜A-E),同时鉴定了三种已知的相关化合物。这些B环裂环黄酮拥有罕见的6/6/5/5四环骨架,在自然界中此前仅报道过七例,是非常稀有的次级代谢产物。更重要的是,该研究首次系统报道了这些从肉桂中获得的杜松烷型及对侧烷型倍半萜类化合物具有显著的肝保护活性,拓展了此类天然产物的生物活性谱。
在现代快节奏、高压力的生活中,肝脏健康正面临前所未有的挑战。酒精消费、高脂饮食、药物滥用及环境毒素等因素,导致肝损伤及相关疾病(如酒精性肝病、非酒精性脂肪肝等)的发病率持续上升。肝脏作为人体的“化工厂”,负责解毒、代谢和储存等重要功能,一旦受损,不仅会影响全身健康,还可能逐渐发展为肝炎、肝纤维化甚至肝癌。目前,临床上常用的护肝药物(如水飞蓟素)虽然有效,但仍存在作用机制相对单一、效果有限或长期使用可能带来副作用等问题。因此,寻找高效、低毒、多靶点的天然护肝成分,成为当前健康产业和药物研发的重要方向。

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针对肝损伤的防护需求,一项最新科学从肉桂树皮中成功分离并鉴定出了一系列具有显著肝保护活性的天然化合物,其中包括两种新型的B环裂环黄酮和五种新型杜松烷型倍半萜。这些化合物之所以能有效护肝,关键在于它们能够多途径地对抗酒精等毒素引起的肝细胞损伤。在酒精诱导的肝细胞损伤模型中,这些成分通过提升细胞活力、减少脂肪堆积、调节凋亡相关蛋白(如Bcl-2/Bax)平衡以及增强抗氧化酶(如过氧化氢酶)的活性等多种机制,协同发挥保护作用。尤为突出的是,其中某些成分的护肝效果甚至优于目前常用的护肝药物水飞蓟素。这揭示了天然产物中复杂化学成分协同作用、多靶点干预的科学道理,为开发新一代护肝产品提供了全新的思路和更优的解决方案。
研究过程与方法
本研究采用系统性的实验方案,以探究肉桂树皮中活性成分及其肝保护作用。实验流程涵盖植物材料的提取分离、化合物的结构鉴定以及体外药理学活性评价三个核心部分。
提取与分离过程
实验以20.0千克干燥的肉桂树皮为原料,采用标准化乙醇水溶液进行加热回流提取。所得总提取物经减压浓缩后,依次使用二氯甲烷与乙酸乙酯进行液-液分配萃取,旨在根据极性差异初步富集目标组分。其后,对二氯甲烷萃取部位采用综合色谱分离策略,包括正相硅胶柱层析、反相中压制备液相色谱及最终的高分辨制备型高效液相色谱。通过这一系列分级分离与纯化步骤,成功获得十个纯净化合物,包括两个新结构B环裂环黄酮与五个新结构杜松烷型倍半萜,为后续研究提供了物质基础。
结构鉴定方法与结果
所有新化合物的结构解析均基于综合波谱学数据。首先通过高分辨电喷雾质谱确定其精确分子式。随后,综合运用紫外光谱、红外光谱、一维及二维核磁共振谱进行平面结构解析。其中,二维核磁相关谱在确定原子间连接关系上起到关键作用。对于化合物1、3、4和5,在获得适宜单晶后,进一步采用X射线单晶衍射分析,直接确定了其绝对构型。对于其余未能结晶的化合物,则通过量子化学计算,比较实验与计算的电子圆二色谱或核磁共振碳谱数据,从而确定了其绝对立体构型。最终,这些新化合物被分别命名为肉桂黄酮A、肉桂黄酮B以及肉桂萜A至E。
肝保护活性评价结果
为评估上述化合物的生物活性,本研究构建了酒精诱导的小鼠AML-12肝细胞损伤模型。细胞活力测定结果显示,与酒精模型组相比,绝大部分化合物在10 µM浓度下能显著提升受损肝细胞的存活率,且该浓度下未见细胞毒性。通过油红O染色定量分析发现,这些化合物可有效减轻酒精引起的肝细胞内脂滴蓄积,表明其具有改善脂肪变性的潜力。综合两项指标进行效能评估,所有测试化合物均展现出不同程度的肝保护活性。值得注意的是,新发现的杜松烷型倍半萜化合物5及已知的对侧烷型倍半萜化合物10,其综合保护效力在统计上显著优于临床常用对照药水飞蓟素。初步机制探讨表明,活性突出的化合物能调节凋亡相关蛋白Bcl-2与Bax的表达平衡,并逆转酒精对过氧化氢酶抗氧化活性的抑制,提示其作用可能与抑制凋亡通路及增强氧化应激防御有关。
总结与展望
综上所述,这项研究成功地从常见食材肉桂的树皮中,发掘出一个结构多样、具有显著肝保护活性的天然化合物宝库。它不仅首次报道了多种结构新颖的B环裂环黄酮和杜松烷型倍半萜,更重要的是首次揭示了来自肉桂的对侧烷型倍半萜具有卓越的肝保护功效,且部分成分效果优异。这打破了人们对肉桂认知的局限,将其从一种普通的调味香料,提升为一种极具开发潜力的天然护肝资源,为开发新一代源于食品的、安全高效的护肝功能性产品或药物指明了新方向。
* 原文章:
Yan B ,Duan S ,Liu Z , et al.Hepatoprotective Ring B-Seco Flavonoids and Sesquiterpenoids from the Bark of Cinnamomum cassia Presl.[J].Journal of agricultural and food chemistry,2025,DOI:10.1021/ACS.JAFC.5C03332.
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作者|梁佳蕾
运营|魏雨欣
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来源|未来食品实验室
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